博苏 富马酸比索洛尔片说明书

富马酸比索洛尔片说明书

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请仔细阅读(博苏 富马酸比索洛尔片 5mg*10片)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。

【药品名称】
 通用名称：富马酸比索洛尔片
 英文名称：Bisoprolol Fumarate Tablets
 汉语拼音：Fumasuan Bisuoluo er Pian
【成份】本品主要成份及其化学名称为：1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。。
【性状】本品为白色片
【适应症】高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
【规格】5mg
【用法与用量】口服。一日1次，起始剂量2.5mg（ 片），最大剂量每日不超过10mg（2片），请遵医嘱。
【不良反应】
 1. 服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。
 2. 在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。
 3. 偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。
 4. 有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。
 5. 对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
 6. 偶尔会出现气道阻力增加。
 7. 对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。
【禁忌】本品禁用于以下患者：
1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者； 
2.心源性休克者； 
3.二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器) ；
4.病窦综合症患者； 
5.窦房阻滞者； 
6.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟； 
7.血压过低者(收缩压低干100mmHg)；
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者； 
9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏病综合征患者；
10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者；
11.代谢性酸中毒患者； 
12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
【注意事项】
 1. 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
 2. 肺功能不全，严重肝肾功能不全患者慎用。
 3. 中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。
 4. 由于本品的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。
 5. 运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。怀孕期服本品时，为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切监护。
【儿童用药】不宜服用本品。
【老年患者用药】请遵医嘱。
【药物相互作用】
 1. 本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
 2. 本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
 3. 与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。
 4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
 5. 与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。
【药物过量】万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量，高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。
【药理毒理】
1.药理作用:
比索洛尔是一种高选择性的β₁-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β₁-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β₂-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β₂-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β₁-受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力效应。
口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。
急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
2.毒理研究：
动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
【药代动力学】
比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(＞90%)。由于肝脏首过效应很小(＜10%)，故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。
比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。
比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。
与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHAⅢ级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21ng/ml，半衰期为17±5小时。
【贮藏】遮光、密封保存。
【包装】铝塑泡罩外加复合铝袋装，10片/板。
【有效期】36个月
【批准文号】国药准字H10970082
【生产企业】北京华素制药股份有限公司