康忻 富马酸比索洛尔片说明书
富马酸比索洛尔片说明书
请仔细阅读(康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。 【药品名称】
通用名称：富马酸比索洛尔片
商品名称：康忻
英文名称：Bisoprolol Fumarate Tablets
汉语拼音：Fumasuan Bisuoluo'er Pian
【成份】本品主要成分为富马酸比索洛尔。
【性状】本品为淡黄色心型刻痕薄膜衣片。
【适应症】高血压 ；冠心病（心绞痛）。
伴有心室收缩功能减退（射血分数≤35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
【规格】5mg
【用法用量】对于所有适应症：
应在造成并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。
本品需按照医生处方使用。（其余详见说明书）
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】比索洛尔禁用于以下患者：
1.急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者 ；
2.心源性休克者 ；
3.二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器) ；
4.病窦综合征患者 ；
5.窦房阻滞者 ；
6.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟 ；
7.血压过低者(收缩压低于100 mmHg) ；
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者 ；
9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者 ；
10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者 ；
11.代谢性酸中毒患者 ；
12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关 ；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最容易发生低血糖和心动过缓等症状。
哺乳期妇女 ：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
【儿童用药】尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。
【老年用药】不需要调整剂量。
【药物相互作用】详见说明书。
【药物过量】β-肾上腺素受体拈抗剂最常见的药物过敏反应为心动过缓，低血压、支气管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前仅有少数比索洛尔药物过址（最大2000mg）的报道，患者出现心动过缓和/或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。
通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其他β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：
心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。
低血压：应静脉补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。
房室传导阻滞（二度或三度）：应细心监护患者，适当静注异丙肾上腺泰或通过静脉植入心脏起搏器。
急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗。如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药物和/或氨茶碱。
低血糖：静注葡萄糖。
【临床试验】详见说明书。
【药理毒理】
1.药理学：
比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有βl-受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力效应。
口服比索洛尔3—4小时后达到最大放应。由于半衰期为10—12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常征2周后达到最大抗高血压效应。
比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。
急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
2.毒理学：
动物急性毒性、短期毒性（4周）和长期毒性（长达12个月）研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性，致突变活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
【药代动力学】比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收（>90%）。由于肝脏首过效应很小（<10%），故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天1次约药后血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时。
比索洛尔通过两条途径从体内排出，50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻-中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。
与健康志愿者比较，慢性心衰患者(NYHA Ш级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10 mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21 ng／mL，半衰期为17±5小时。
【贮藏】30℃以下保存。
【包装】铝塑包装，10片/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】注册证号H20160474
【生产企业】Merck KGaA
【分包装企业】默克制药(江苏)有限公司
请仔细阅读(康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。 【药品名称】
通用名称：富马酸比索洛尔片
商品名称：康忻
英文名称：Bisoprolol Fumarate Tablets
汉语拼音：Fumasuan Bisuoluo'er Pian
【成份】本品主要成分为富马酸比索洛尔。
【性状】本品为淡黄色心型刻痕薄膜衣片。
【适应症】高血压 ；冠心病（心绞痛）。
伴有心室收缩功能减退（射血分数≤35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
【规格】5mg
【用法用量】对于所有适应症：
应在造成并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。
本品需按照医生处方使用。（其余详见说明书）
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】比索洛尔禁用于以下患者：
1.急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者 ；
2.心源性休克者 ；
3.二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器) ；
4.病窦综合征患者 ；
5.窦房阻滞者 ；
6.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟 ；
7.血压过低者(收缩压低于100 mmHg) ；
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者 ；
9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者 ；
10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者 ；
11.代谢性酸中毒患者 ；
12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关 ；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最容易发生低血糖和心动过缓等症状。
哺乳期妇女 ：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
【儿童用药】尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。
【老年用药】不需要调整剂量。
【药物相互作用】详见说明书。
【药物过量】β-肾上腺素受体拈抗剂最常见的药物过敏反应为心动过缓，低血压、支气管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前仅有少数比索洛尔药物过址（最大2000mg）的报道，患者出现心动过缓和/或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。
通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其他β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：
心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。
低血压：应静脉补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。
房室传导阻滞（二度或三度）：应细心监护患者，适当静注异丙肾上腺泰或通过静脉植入心脏起搏器。
急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗。如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药物和/或氨茶碱。
低血糖：静注葡萄糖。
【临床试验】详见说明书。
【药理毒理】
1.药理学：
比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有βl-受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力效应。
口服比索洛尔3—4小时后达到最大放应。由于半衰期为10—12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常征2周后达到最大抗高血压效应。
比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。
急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
2.毒理学：
动物急性毒性、短期毒性（4周）和长期毒性（长达12个月）研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性，致突变活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
【药代动力学】比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收（>90%）。由于肝脏首过效应很小（<10%），故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天1次约药后血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时。
比索洛尔通过两条途径从体内排出，50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻-中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。
与健康志愿者比较，慢性心衰患者(NYHA Ш级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10 mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21 ng／mL，半衰期为17±5小时。
【贮藏】30℃以下保存。
【包装】铝塑包装，10片/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】注册证号H20160474
【生产企业】Merck KGaA
【分包装企业】默克制药(江苏)有限公司
